Addex Medikamentenkandidat wirksam in Osteoarthrose-Schmerzmodell

Wir sind überzeugt, dass der Hauptfaktor der in den präklinischen Studien beobachteten differenzierten Verträglichkeit und der fehlenden Toleranzentwicklung der allosterische Wirkmechanismus von ADX71493 ist. Wir sehen dem Test dieser Substanz am Menschen positiv entgegen, basierend auf unserer Hypothese, dass dieses Produkt nicht nur eine neuartige Behandlung für Osteoarthroseschmerzen sein könnte, sondern auch zur Reduzierung der Opioideneinnahme bei anderen chronischen Schmerzindikationen eingesetzt werden könnte.

Die Wirksamkeit von ADX71943 bei mechanischer Hyperalgesie (erhöhte Schmerzempfindung) und mechanischer Allodynie (Schmerzempfindung auf nicht schmerzhafte Reize) wurde in einem chronischen nozizeptiven Schmerzmodell bewertet. ADX71943 zeigte eine signifikante Reduzierung der mechanischen Hyperalgesie und einen Reduzierungstrend bei mechanischer Allodynie, nach akuter und sub-chronischer (8 Tage) Dosierung. Eine statistisch signifikante anti-hyperalgetische Aktivität wurde am ersten Tag beobachtet und blieb bis zum achten Tag erhalten, trotz erhöhten Schmerzgrades.

Die maximale Wirkung von ADX71943 wurde bereits mit der niedrigsten getesteten Dosierung (1 mg/kg) erreicht. Die wirksame Plasmakonzentration (entsprechend 1 mg/kg) war näherungsweise 30-50 ng/mL. Bedeutend war, dass keine Toleranzentwicklung während des achttägigen Behandlungszeitraums beobachtet wurde.

Addex hatte im Vorfeld berichtet, dass ADX71493 oral in präklinischen Nagetiermodellen für Entzündungsschmerzen (Formalintest und komplette Freund-Adjuvans induzierte Hypersensitivität) und Viszeralschmerzen (Acetylsäure induziertes verdrehen) wirksam war. Zusätzlich hat ADX71493 ein verbessertes Verträglichkeitsprofil mit weniger Nebenwirkungen als Baclofen.

Baclofen, ein vermarkteter generischer orthosterischer Agonist von GABA-B Rezeptoren hat analgetische Wirksamkeit in entzündungs- und neuropathischen Schmerz-Tiermodellen gezeigt. Es gibt auch Anzeichen analgetischer Aktivität von Baclofen in Patienten mit neuropathischem Schmerz und Krebsschmerz. Jedoch ist die Behandlung von Patienten beschränkt wegen der ZNS-Nebenwirkungen.

Addex Pharma SA
chemin des Aulx 12
1228 Plan-les-Ouates

 Addex Pharma SA (Firmenporträt)
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